靶向治疗

针对性治疗 

靶向疗法是靶向黑色素瘤癌细胞的一种癌症药物。它可以精确地识别和攻击癌细胞,同时对健康或正常细胞的损害较小。靶向治疗不仅可以干扰癌细胞,还可以阻止癌症的生长。它可以杀死癌细胞而不损害健康细胞。它不同于对所有快速分裂的癌细胞和正常细胞起作用的标准化学疗法。

靶向疗法如何发挥作用?

靶向治疗的目的是在不损害健康组织的情况下,关闭突变的蛋白质分子以减缓黑色素瘤细胞的生长。靶向治疗是全身性的,这意味着药物会通过血液流到身体的各个部位。

大约一半的黑色素瘤患者的BRAF(发音为比拉夫)蛋白具有特定的基因突变,导致癌症的发展。 BRAF突变会触发细胞异常发育并失控。靶向治疗药物组合(下)阻止突变的BRAF蛋白和MEK蛋白的活性,这也是该生长途径的一部分。结果可能减慢或阻止黑色素瘤的生长和扩散。与单独使用任何一种药物相比,BRAF和MEK抑制剂的组合可在更长的时间内缩小或消除肿瘤。

如果您患有晚期不可切除或转移性黑色素瘤,则可能需要对您的肿瘤进行活检,以检查癌细胞是否具有BRAF突变。靶向BRAF蛋白(或MEK蛋白)的药物在黑色素瘤具有正常BRAF基因的患者中不太可能起作用。

加拿大正在使用以下针对性疗法的组合:

Vemurafenib(Zelboraf)加上Cobimetinib(Cotellic): 这是BRAF V600突变阳性,不可切除的IIIC或IV期黑色素瘤或转移性黑色素瘤患者的一线治疗。 Vemurafenib靶向突变的BRAF蛋白,而cobimetinib对抗MEK蛋白。药物以每日服用的药丸形式给药。副作用可能包括皮疹,恶心,腹泻,肿胀,疲劳和对日光(UV辐射)极度敏感。罕见但严重的副作用可能包括心脏损伤,出血过多,视力下降,肺部问题和皮肤感染。实际上,某些副作用(例如其他皮肤癌的发展)在联合疗法中并不常见。

达布拉非尼(Tafinlar)加曲美替尼(Mekinist): 这是针对BRAF V600突变阳性,不可切除的IIIC或IV期黑色素瘤转移性黑色素瘤患者的一线治疗。达拉非尼可作为BRAF蛋白的抑制剂,减缓或阻止癌细胞的生长,而曲美替尼可对抗MEK蛋白。药物以每日服用的药丸形式给药。副作用可能包括皮疹,恶心,发烧,头痛,贫血,视力改变,腹泻,肿胀和疲劳。罕见但严重的副作用可能包括心脏损伤,出血过多,视力下降,肺部问题和皮肤感染。


加拿大目前的单药靶向疗法

威罗非尼(Zelboraf)是BRAF V600突变阳性,不可切除的IIIC或IV期黑色素瘤或转移性黑色素瘤患者的一线治疗。所有黑色素瘤皮肤癌中约有一半因基因改变而产生过多的BRAF。 Vemurafenib减慢或停止癌细胞的生长。该药物以每日服用的药丸形式给药。

ZELBORAF靶向由突变的BRAF基因制成的蛋白质,并减慢或停止癌细胞的生长。

曲美替尼(Mekinist)MEK抑制剂可阻止称为MEK的细胞蛋白的活性,该分子可帮助调节细胞生长。 MEK是包含BRAF(另一种蛋白质)的信号传导途径的一部分。 BRAF突变通过MEK向细胞发出信号,使其异常发育并失控,并发展成黑色素瘤。 MEK抑制剂作用于在BRAF蛋白中具有V600E或V600K突变的黑色素瘤。这些药物会干扰BRAF异常信号,从而减慢或阻止失控的细胞生长。

达布拉非尼(Tafinlar):是BRAF V600突变阳性,不可切除的IIIC或IV期黑色素瘤或转移性黑色素瘤患者的一线治疗。所有黑色素瘤皮肤癌中约有一半因基因改变而产生过多的BRAF。达布拉非尼可作为BRAF蛋白的抑制剂,并减慢或阻止癌细胞的生长。该药物以每日服用的药丸形式给药。

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